奥替溴铵
[CAS# 26095-59-0]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 神经信号通路 >> 乙酰胆碱受体抑制剂
• 英文名: Otilonium bromide
• 别名: Octylonium bromide; Diethyl(2-hydroxyethyl) methylammonium bromide p-(o-(octyloxy)benzamido)-benzoate; N,N-Diethyl-N-methyl-2-((4-((2-(octyloxy)benzoyl)amino)benzoyl)oxy)-ethanaminium bromide
• 产品名称: 奥替溴铵; N,N-二乙基-N-甲基-2-[[4[[2-(辛基)苯甲酰]氨基]苯甲酰]氧基]乙烷铵溴化物
• 分子式: C₂₉H₄₃N₂O₄^.Br
• 分子量: 563.57
• CAS 登录号: 26095-59-0
• EC 号码: 247-457-4
• 分子行输入简码SMILES: CCCCCCCCOC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(=O)OCC[N+](C)(CC)CC.[Br-]

物理化学性质

• 溶解度: dmso: <1 mg/mL, water: 29 mg/mL (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302+H312+H332-H302-H312-H315-H319-H332-H335
• 防护标签: P261-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P317-P319-P321-P330-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
眼刺激	Eye Irrit.	2A	H319

发现和应用

溴化奥替隆是一种季铵化合物，已被开发并用作治疗胃肠道疾病的解痉剂。它是一种合成分子，其特征在于一个永久带正电荷的铵中心与一个溴离子反离子相连。该化合物于20世纪下半叶被引入，当时人们致力于寻找能够减少胃肠道平滑肌痉挛且全身吸收有限的药物。

溴化奥替隆的发现和开发与对具有胃肠道局部活性的季铵衍生物的药理学研究密切相关。由于季铵化合物带有永久正电荷，它们通常口服生物利用度低，且难以穿透生物膜。这一特性被用于设计主要作用于肠腔或肠壁的药物，从而最大限度地减少对中枢神经系统的影响。临床前药理学研究发现，溴化奥替隆铵对肠道平滑肌具有解痉作用。

药理学研究表明，溴化奥替隆铵通过调节平滑肌细胞内的钙离子内流以及与毒蕈碱受体相互作用发挥作用。离体肠组织的实验研究显示，溴化奥替隆铵可抑制自发性和刺激性收缩。据报道，该化合物还能降低实验室模型中对乙酰胆碱和其他收缩刺激的反应。这些发现支持将其归类为一种直接作用于胃肠道的解痉药。

临床上，溴化奥替隆铵已用于治疗肠易激综合征和其他以腹痛和痉挛为特征的功能性肠病。对照临床试验评估了其在降低腹痛频率和严重程度以及改善患者排便习惯方面的疗效。此类研究结果表明，在特定患者群体中，与安慰剂相比，该药物在症状控制方面具有统计学意义上的显著改善。该药物已在多个国家得到应用，尤其是在欧洲、亚洲部分地区和拉丁美洲，在这些地区，它是一种口服处方药。

该化合物应用的一个重要方面是其有限的全身吸收。药代动力学研究表明，口服给药后，只有少量药物进入体循环。这种有限的吸收有助于其获得良好的安全性，大多数不良反应轻微，且主要表现为胃肠道反应。采用季铵结构将药物活性限制在胃肠道的设计策略，体现了药物化学中旨在减少不必要的全身暴露的更广泛方法。

奥替溴铵也已在实验模型中研究了其对内脏高敏感性的影响，内脏高敏感性是肠易激综合征的常见特征。实验室数据表明，在动物研究中，它可以减轻对结直肠扩张的过度反应。这些研究结果已被用于支持其在治疗功能性胃肠疾病相关腹痛方面的疗效。

奥替溴铵的发现和应用记录了靶向胃肠道药物治疗的发展历程。该化合物结合了季铵结构和解痉药理特性，已成为治疗功能性肠病的一种成熟选择。它的问世有助于扩大可用于治疗肠痉挛的药物范围，同时保持有限的全身副作用。

参考文献

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DOI: 10.1007/s00604-025-07342-3

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DOI: 10.1038/s42004-025-01472-8

2024. The effect of adding pancreatin to standard otilinium bromide and simethicone treatment in type 2 diabetes mellitus patients with irritable bowel syndrome. Scientific Reports.
DOI: 10.1038/s41598-024-74694-w