缩宫素
[CAS# 50-56-6]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药 >> 垂体激素类药
• 英文名: Oxytocin
• 别名: (2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-13-[(2S)-butan-2-yl]-10-(2-carbamoylethyl)-7-(carbamoylmethyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(1S)-1-(carbamoylmethylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]pyrrolidine-2-carboxamide
• 产品名称: 缩宫素; 醋酸催产素
• 蛋白质序列: CYIQNCPLG
• 分子式: C₄₃H₆₆N₁₂O₁₂S₂
• 分子量: 1007.19
• CAS 登录号: 50-56-6
• EC 号码: 200-048-4
• 分子行输入简码SMILES: CC[C@H](C)[C@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)CC2=CC=C(C=C2)O)N)C(=O)N3CCC[C@H]3C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N)CC(=O)N)CCC(=O)N

物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm³ 计算值^*
• 沸点: 1533.3±65.0 ºc 760 mmHg (计算值)^*
• 闪点: 881.1±34.3 ºc (计算值)^*
• 溶解度: 溶解 water (1 mg/mL) (实验值)
• 折射率: 1.554 (计算值)^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 Warning
• 危害标签: H302-H361
• 防护标签: P203-P264-P270-P280-P301+P317-P318-P330-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	2	H361
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
急性毒性	Acute Tox.	2	H300
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
生殖毒性	Repr.	1B	H360
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317

发现和应用

催产素是一种天然存在的肽类激素，主要由下丘脑产生，并由垂体后叶分泌。它在多种生理和行为过程中发挥着关键作用，包括分娩时的子宫收缩、哺乳期的乳汁分泌以及调节社会联系和情绪行为。从结构上看，催产素是一种由九个氨基酸组成的九肽，其半胱氨酸残基之间存在二硫键，从而稳定其环状结构。

催产素的发现可以追溯到20世纪初，当时科学家们从垂体后叶中分离出一种能够诱导子宫收缩的物质。在接下来的几十年里，这种激素的化学结构被确定并成功合成，从而使得用于临床的药物制剂得以开发。合成催产素广泛应用于产科，用于引产或增强分娩、预防产后出血以及促进母乳喂养时的乳汁分泌。

催产素通过与催产素受体结合发挥作用，这些受体是G蛋白偶联受体家族的成员。这些受体广泛分布于生殖组织，包括子宫和乳腺，以及大脑的某些区域。催产素与其受体结合会激活细胞内信号通路，导致细胞内钙离子浓度升高，进而引起平滑肌收缩。在中枢神经系统中，催产素影响参与社会认知、信任和母性行为的神经回路。

催产素的临床应用包括在分娩延迟或停滞的情况下引产、通过促进子宫收缩来控制产后出血，以及刺激乳汁分泌不足的母亲泌乳。催产素通常通过静脉注射用于引产，或通过肌肉注射用于治疗产后出血，剂量需仔细调整，以达到有效的子宫收缩，同时最大限度地减少不良反应。

除了生殖和泌乳功能外，催产素在精神和神经系统疾病中的潜在作用也得到了研究。研究表明，催产素可能调节焦虑、社会行为和情绪处理，并已被研究作为治疗自闭症谱系障碍、社交焦虑症和精神分裂症等疾病的潜在药物。这些作用的机制涉及催产素对包括杏仁核、下丘脑和前额叶皮层在内的大脑区域的调节。

从药代动力学角度来看，催产素在体内的半衰期很短，通常为3至5分钟，因此在临床应用中需要持续输注或重复给药。其代谢主要在肝脏和肾脏通过酶促降解进行。由于其快速清除和肽类性质，催产素不能口服给药，需要通过非肠道途径给药才能达到治疗浓度。

总而言之，催产素是一种关键激素，在生殖和社会行为中发挥着双重作用。它的发现、合成和临床应用对产科和新生儿科产生了深远的影响，而正在进行的研究也继续探索其在人类健康中更广泛的生理作用和潜在的治疗作用。

参考文献

Gimpl G, Fahrenholz F (2001) The oxytocin receptor system: structure, function, and regulation. Physiological Reviews 81(2) 629-683 DOI: 10.1152/physrev.2001.81.2.629